Tacrolimus

Le tacrolimus supprime le système immunitaire. Le médicament est utilisé après des greffes d'organes et des maladies auto-immunes. Lisez plus!

Tacrolimus

L'ingrédient actif tacrolimus est un produit naturel du type dit macrolide lactone et a été découvert dans les bactéries du sol. Il supprime le système immunitaire, c'est donc un immunosuppresseur. Il est utilisé pour prévenir les réactions de rejet après une transplantation d'organe et dans des maladies auto-immunes telles que la dermatite atopique. Ici vous pouvez lire tout ce qui mérite d'être connu sur le tacrolimus immunosuppresseur: mode d'action, formes d'application et effets secondaires.

C'est ainsi que fonctionne le tacrolimus

La fonction du système immunitaire dans le corps humain est principalement médiée par les globules blancs circulant dans le sang. Un sous-ensemble de ces leucocytes sont les lymphocytes T ou les lymphocytes T. Ceux-ci migrent après leur formation dans la moelle osseuse par la circulation sanguine vers le thymus (glande située derrière le sternum) pour y mûrir. Ce faisant, ils "apprennent" à distinguer les structures propres du corps et celles qui ne le sont pas. Ces structures extraterrestres peuvent être, par exemple, des cellules corporelles infectées par des virus et transporter ainsi des protéines étrangères à leur surface. Mais aussi les organes humains, qui proviennent d'autres humains (transplantations d'organes), peuvent être reconnus par les cellules immunitaires comme étrangers.

Puisque tous les corps étrangers sont considérés comme potentiellement dangereux par l'organisme, les lymphocytes T servent à initier une réaction de défense après la reconnaissance de ces structures étrangères. Ils produisent après activation - que la reconnaissance de structures étrangères - différents messagers appelés cytokines telles que l'interleukine (IL), les interférons (FI) et le facteur de nécrose tumorale (TNF). Ce mécanisme déclenche la réaction de défense du système immunitaire contre, par exemple, l'organe transplanté.

En tant qu'immunosuppresseur, le tacrolimus empêche la libération de cytokines dans les cellules T - le système immunitaire n'est pas activé.

Absorption, dégradation et excrétion du tacrolimus

Après la prise de tacrolimus sous forme de comprimés, de capsules ou d'une suspension de boire de l'ingrédient actif dans le tractus gastro-intestinal est absorbé dans le sang. Après une à trois heures, les niveaux sanguins les plus élevés sont fixés. De la dose totale prise, environ un quart atteint le système circulatoire majeur. L'ingrédient actif est déjà partiellement dégradé dans la paroi intestinale, après absorption dans le sang, il est encore dégradé dans le foie. Le soi-disant demi-vie - le temps après lequel la moitié du montant enregistré de médicament est excrété - varie avec tacrolimus entre onze et 15 heures. L'excrétion se fait principalement par la bile avec la chaise.

Quand le tacrolimus est-il utilisé?

La substance active tacrolimus est approuvée pour la prévention et le traitement des réactions de rejet après transplantation hépatique, rénale ou cardiaque.

Lorsque le tacrolimus pommade, l'ingrédient actif est utilisé pour le traitement d'entretien ou pour le traitement d'une éruption, chez les patients atteints d'eczéma atopique (névrodermite) dans les cas moyens et lourds.

L'utilisation du tacrolimus est généralement à long terme pour toute la vie. Pour le traitement externe de la dermatite atopique, la durée du traitement dépend de l'évolution de la maladie.

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C'est ainsi que le tacrolimus est utilisé

L'ingrédient actif tacrolimus est habituellement administré au début de l'utilisation sous surveillance médicale. Le médecin vérifie la prise individuelle de tacrolimus dans le corps et mesure les niveaux sanguins de l'immunosuppresseur pendant plusieurs jours. Cela vous permettra de calculer la dose quotidienne de tacrolimus. Le médecin lui a prescrit une forme posologique non retardée (sans libération prolongée), devraient être prises tacrolimus matin et soir. Lors de la prescription d'une forme à libération retardée du médicament doit être pris que le matin. Le tacrolimus doit être pris à jeun une heure avant ou deux à trois heures après un repas avec un verre d'eau. L'ingestion simultanée de nourriture inhibe l'absorption du tacrolimus dans le sang.

La pommade au tacrolimus doit être utilisée deux fois par jour au début du traitement. Après une amélioration significative des symptômes, l'application peut être réduite à une fois par jour.

Quels sont les effets secondaires du tacrolimus?

Les effets secondaires surviennent surtout lorsqu'ils sont pris sous forme de comprimé, de capsule ou de suspension buvable; Le traitement par l'onguent au tacrolimus ne provoque dans la plupart des cas qu'une irritation locale.

Au cours du traitement avec le tacrolimus, les patients montrent plus de dix pour cent des effets indésirables des médicaments tels que l'hyperglycémie, des niveaux élevés de potassium dans le sang, le diabète, l'insomnie, des tremblements, des maux de tête, l'hypertension, la nausée, la diarrhée et la dysfonction rénale.

Souvent effets secondaires suivants tacrolimus se produisent: l'anémie, les faibles niveaux d'électrolyte dans le sang, diminution de l'appétit, les lipides sanguins élevés, la confusion, l'anxiété, les cauchemars, la dépression ou d'autres troubles mentaux, des convulsions, des paresthésies, des douleurs nerveuses, troubles de la vision, des acouphènes, des palpitations, des saignements, des troubles de la coagulation sanguine la formation de caillots, essoufflement, toux, maux de gorge, inflammation du tractus gastro-intestinal, des douleurs abdominales, des vomissements, la constipation, l'indigestion, l'hépatite, anomalies des tests de la fonction hépatique, la transpiration, des démangeaisons, des éruptions cutanées et douleurs musculaires et articulaires.

Que devrait-on prendre en prenant du tacrolimus?

Étant donné que les niveaux de tacrolimus est essentielle à l'efficacité de l'immunosuppresseur dans le sang, la préparation ne doit pas être modifié au cours du traitement. Donc, il doit toujours provenir de la même entreprise.Des précautions particulières doivent être prises pour s'assurer qu'il n'y a pas de changement involontaire de formes posologiques à libération rapide à libération retardée (libération prolongée) ou vice versa. Si un tel changement est prévu, il ne peut être fait sous surveillance médicale étroite avec une surveillance étroite de la concentration sanguine du tacrolimus.

Le tacrolimus est décomposé dans le foie par l'intermédiaire de l'enzyme cytochrome P450-3A4. Cela métabolise également de nombreuses autres substances actives. Par conséquent, il peut entraîner des changements dans les concentrations sanguines lorsqu'il est pris de façon concomitante: Certains médicaments peuvent accélérer la dégradation du tacrolimus, d'autres le retarder, ce qui peut avoir un impact majeur sur son efficacité. La liste de ces médicaments est vaste, ce qui explique pourquoi l'apport doit être clarifié dans des cas individuels avec le médecin ou le pharmacien. Par exemple, cela inclut les antibiotiques, les agents antifongiques, l'infection par le VIH et les remèdes à base de plantes tels que le millepertuis.

La prise de tacrolimus pendant la grossesse et l'allaitement doit être évité parce que la situation des données dans le monde ne suffit pas et ont déjà montré d'autre part l'enfant en danger en prenant effet immunosuppresseur.

Tacrolimus est approuvé pour une utilisation chez les enfants, mais à une dose réduite. La même chose s'applique aux patients atteints de dysfonction hépatique. Chez les patients plus âgés, aucun ajustement de la dose n'est habituellement nécessaire.

Comment obtenir des médicaments tacrolimus

Au début du traitement, le médicament est administré directement à l'hôpital. Pour le traitement ultérieur ou le traitement de l'eczéma atopique avec la pommade de tacrolimus, le médicament peut être acheté avec une prescription à la pharmacie.

Depuis quand le tacrolimus est-il connu?

L'ingrédient actif tacrolimus était en 1987 dans la bactérie du sol Streptomyces tsukubaensis découvert. Il a été le deuxième immunosuppresseur très efficace après rapamycine précédemment découvert (également connu sous le sirolimus) en 1975. Pour la première fois que le médicament a été approuvé en 1994 aux États-Unis pour le traitement des patients transplantés du foie, et plus tard pour les bénéficiaires d'autres organes donateurs. En Allemagne, le médicament a été approuvé en 1998. Il y a maintenant beaucoup de génériques avec l'ingrédient actif tacrolimus sur le marché allemand.


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