LĂ©trozole

Letrozole empĂŞche la formation de certaines hormones et nous avions l'habitude de traiter le cancer du sein. En savoir plus sur letrozole ici!

LĂ©trozole

L'ingrédient actif létrozole est un inhibiteur dit de l'aromatase non stéroïdien. Il est utilisé pour traiter le cancer du sein. L'enzyme aromatase, qui est inhibée par le létrozole, prévoit la conversion des précurseurs d'hormones en oestrogènes tels que l'oestradiol et oestrone. Ceux-ci stimulent souvent la croissance des tumeurs du cancer du sein. Ici vous pouvez lire tout ce qu'il faut savoir sur l'action et l'utilisation de létrozole, les effets secondaires et les interactions.

C'est comme ça que fonctionne le létrozole

À la puberté, le tissu mammaire est stimulé par les œstrogènes, en particulier chez les femmes. Par conséquent, les cellules du sein portent particulièrement grand nombre de sites d'accueil (récepteurs) pour les hormones femelles.

Lorsque ces cellules dégénèrent, la limite de division cellulaire naturelle est supprimée. Les cellules commencent à se diviser et se multiplier de façon incontrôlable - le cancer du sein se développe. Puisque les cellules tumorales portent dans de nombreux cas récepteurs des œstrogènes sur leur surface, ils sont déjà excités par les taux sanguins normaux de ces hormones femelles pour se développer.

L'ingrédient actif létrozole inhibe l'enzyme aromatase, que le corps a besoin pour la production d'oestrogènes à partir des précurseurs de la testostérone et androstènedione. Cela réduit le niveau d'oestrogène. En conséquence, la tumeur maligne dans la poitrine n'est plus stimulée à se développer.

Létrozole est également utilisé conjointement avec la testostérone comme agent de dopage dans le sport automobile. L'hormone sexuelle masculine est utilisée pour renforcer les muscles et augmenter les performances. Cependant, s'il y a trop de testostérone dans le corps, il est en partie converti en œstrogène. Cela conduit alors à des effets secondaires tels que la croissance du sein chez les hommes (gynécomastie). Est conçu pour empêcher le létrozole: Il empêche la testostérone accrue est convertie en œstrogènes.

Absorption, dégradation et excrétion du létrozole

Lorsqu'il est pris, Letrozole est rapidement et complètement absorbé dans l'intestin. Le sang est utilisé pour transporter rapidement l'inhibiteur de l'aromatase dans le tissu. De là, il passe lentement dans le sang jusqu'au foie où il est brisé. Les enzymes hépatiques impliquées convertissent le létrozole en produits de dégradation inactifs. Deux à quatre jours après l'ingestion, la moitié du médicament est largement excrétée dans l'urine.

Quand le létrozole est-il utilisé?

L'ingrédient actif létrozole est utilisé chez les femmes après la ménopause, seul ou avec d'autres médicaments anticancéreux pour le traitement du cancer du sein lorsque la tumeur est transportée dans sa croissance par les œstrogènes (cancer du sein hormono-dépendant). Ici létrozole peut être utilisé comme traitement initial et à la suite d'un traitement (habituellement après le traitement par le tamoxifène).

Le traitement par le létrozole est habituellement plusieurs mois (par exemple, pour la réduction d'une tumeur avant la chirurgie) jusqu'à cinq ans.

C'est ainsi que le létrozole est utilisé

Letrozole est pris sous la forme de comprimés. La posologie habituelle est de deux milligrammes et demi de létrozole par jour. L'apport a lieu une fois par jour, indépendamment des repas avec un verre d'eau.

Est-ce létrozole oublié dans un jour, il peut être jusqu'à trois heures avant la prochaine dose prévue. Y at-il seulement trois heures ou moins jusqu'à ce que la prochaine dose programmée, le comprimé oublié ne doit pas être prise pour éviter les taux sanguins excessifs.

Quels sont les effets secondaires de Letrozole?

Pendant le traitement par létrozole se produit dans plus d'un patient sur dix à des effets indésirables tels que le taux de cholestérol élevé dans le sang, les bouffées de chaleur, augmentation de la transpiration et la transpiration, les douleurs articulaires et la fatigue avec la faiblesse et de malaise.

L'un à dix pour cent des patients montre des effets secondaires létrozole tels que la perte d'appétit ou augmentation de l'appétit, maux de tête, des étourdissements, une augmentation de la tension artérielle, des nausées, des vomissements, indigestion, constipation, diarrhée, douleurs abdominales, perte de cheveux, des éruptions cutanées et la peau sèche, des os et des douleurs musculaires, diminution de la densité osseuse ( est partiellement associé à des fractures osseuses), des saignements vaginaux, l'accumulation de fluide dans divers tissus et le gain de poids.

La majorité de ces effets secondaires ne se produit que dans les premières semaines de traitement et par la suite est plus faible.

Que devrait-on prendre en prenant le létrozole?

Le traitement par létrozole ne doit être utilisé que chez les femmes ménopausées. Si on ne sait pas si une femme a ou la ménopause déjà derrière lui pas, le médecin doit déterminer les taux sanguins d'hormones pertinentes (LH et FSH) avant le début du traitement.

Chez les patients présentant une insuffisance hépatique sévère sur le médicament létrozole peut être réduit que ralentit et excrétée. Dans les études cliniques, est venu avec un foie sain double la durée de l'excrétion à peu près par rapport aux femmes. En raison du risque que la substance active est accumule alors dans le corps, le taux sanguin du médicament, le cas échéant, doit être étroitement surveillée chez ces patients.

Le létrozole peut avoir un effet négatif sur la densité osseuse et donc sur la solidité des os.Par conséquent, la densité osseuse doit être revue régulièrement chez les femmes présentant des facteurs de risque ou une ostéoporose existante. Si nécessaire, des médicaments supplémentaires doivent être pris pour augmenter la densité osseuse.

L'administration concomitante d'anti-oestrogènes comme le tamoxifène peut réduire les taux sanguins et donc l'efficacité du létrozole. En outre la prise d'œstrogènes (aussi ceux pour le traitement topique sous forme de crèmes ou gels) pendant le traitement par létrozole n'a pas de sens.

La substance active létrozole est métabolisée par le système enzymatique CYP450 dans le foie. Ces enzymes dégradent également de nombreux autres ingrédients actifs. Bien que encore il n'y a pas d'études sur les interactions entre le létrozole et ces agents, ceux-ci sont possibles et doivent être considérés avec létrozole lors de la prise d'autres médicaments au cours du traitement. Cela est particulièrement vrai pour les médicaments ayant une gamme thérapeutique étroite, c'est-à-dire ceux qui agissent rapidement toxiques (toxiques) lorsque la dose efficace est dépassée. Cela vaut, par exemple la phénytoïne (pour l'épilepsie et des convulsions) et le clopidogrel (anticoagulants).

Étant donné que le médicament peut causer de la fatigue et des étourdissements, les véhicules ne devraient pas être utilisés ou de lourdes machines devraient être utilisées lorsque ces effets secondaires surviennent.

La prise de létrozole peut causer des dommages au bébé pendant la grossesse et l'allaitement.

Comment obtenir des médicaments avec letrozole

La substance active létrozole peut être achetée avec une prescription médicale à la pharmacie. Il est prescrit dans chaque dosage et taille d'emballage.

Depuis quand le létrozole est-il connu?

La société pharmaceutique Ciba-Geigy (maintenant Novartis) a commencé en 1970 à chercher un inhibiteur de l'aromatase après une enzyme clé du - de cette enzyme nécessaire à l'organisme pour la production d'oestrogènes. La première génération d'inhibiteurs de l'aromatase en 1981 agréés (aminoglutéthimide), suivie de la deuxième génération avec le fadrozole de drogue. En 1996, l'inhibiteur de l'aromatase «troisième génération» Letrozole a été lancé sur le marché en Europe. Un an plus tard, le médicament a été approuvé aux États-Unis. Entre-temps, le brevet a expiré et il existe également de nombreux génériques contenant l'ingrédient actif létrozole sur le marché pharmaceutique allemand.


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