Imatinib

La substance active imatinib est utilisée pour traiter certains cancers, en particulier la leucémie myéloïde chronique. Lisez plus!

Imatinib

L'ingrédient actif imatinib est utilisé pour traiter une forme de cancer du sang (leucémie myéloïde chronique, LMC) et d'autres cancers. Il ne fonctionne qu'avec les cellules cancéreuses dans lesquelles une enzyme (kinase) est tellement modifiée que les cellules peuvent se développer inexorablement. Vous trouverez ici tout ce que vous devez savoir sur Imatinib: effets, utilisation, effets secondaires et effets secondaires.

Voici comment fonctionne Imatinib

Dans le corps est étroitement réglementé quelles cellules se multiplient et quand doit mourir. La plupart des tissus du corps se régénèrent continuellement pour pouvoir faire face à un stress constant. D'autres tissus, tels que le tissu nerveux, ne se divisent et ne se renouvellent pas substantiellement.

Avant la division cellulaire, le matériel génétique (constitué des 46 chromosomes) doit être doublé puis divisé également entre les deux cellules filles. Si des erreurs se produisent et qu'elles ne sont pas réparées, cela peut entraîner un cancer. Cela se produit également à une forme particulière de cancer du sang, la leucémie myéloïde chronique à chromosome Philadelphie positif: Les résultats d'erreur dans cette maladie signifie qu'une enzyme division favorisant la cellule (appelée tyrosine kinase), est hyperactive et la division des globules blancs (en particulier les soi-disant granulocytes). Cependant, les cellules résultantes ne sont souvent pas complètement matures et ne peuvent pas remplir leur tâche dans le sang. Cette présence excessive de globules blancs conduit également au nom de la maladie: "Leucémie" se traduit par "sang blanc".

Les inhibiteurs de la kinase tels que l'imatinib inhibent la tyrosine kinase, qui régule à la baisse l'enzyme hyperactive et fonctionne de manière similaire aux cellules saines. Parce que les cellules saines n'ont pas cette enzyme pathologiquement altérée, l'imatinib ne fonctionne qu'avec les cellules cancéreuses. Le risque d'effets secondaires est donc plus faible qu'avec les anciens médicaments oncologiques (chimiothérapeutiques) qui agissent généralement contre les cellules à division rapide (qu'elles soient des cellules saines ou des cellules cancéreuses).

Absorption, dégradation et excrétion de l'imatinib

Après ingestion, l'imatinib est absorbé dans le sang par la muqueuse intestinale et atteint les cellules malades via les protéines de transport dans le sang. Dans le foie, le médicament est partiellement converti, le produit de conversion principal étant toujours efficace contre les cellules cancéreuses. Environ les trois quarts de l'ingrédient actif est converti et dégradé. Les produits de dégradation et l'imatinib inchangé sont excrétés principalement avec les selles. Après une semaine, seulement environ un cinquième du médicament reste dans le corps.

Quand l'imatinib est-il utilisé?

Le imatinib médicament est utilisé pour traiter la leucémie myéloïde chronique nouvellement chromosome Philadelphie positif diagnostiqué, si certaines conditions sont remplies (par exemple, qu'une greffe de moelle osseuse est impossible ou un traitement par l'interféron n'a pas réussi).

L'imatinib peut également être administré dans d'autres cancers si les cellules malades possèdent la kinase hyperactive. Cela peut être le cas, par exemple, dans la leucémie lymphocytaire aiguë (imatinib de traitement de la rechute), d'autres troubles de la moelle osseuse ainsi que stromal rare et malignes du tractus gastro-intestinal (tumeur stromale gastro-intestinale).

La durée du traitement par l'imatinib dépend du type et de la gravité de la maladie et est déterminée par le médecin. Dans la plupart des cas, le traitement par l'imatinib est un traitement à long terme pour supprimer la croissance et surtout la propagation de la tumeur.

Donc, l'imatinib est utilisé

L'ingrédient actif imatinib est pris sous forme de comprimés. Le dosage est habituellement de 400 à 600 milligrammes d'imatinib une fois par jour pour un repas avec un verre d'eau. Dans les cas particulièrement graves de maladie ou de poussée de la maladie, 800 milligrammes répartis en deux doses (matin et soir) sont pris avec les repas.

Les enfants reçoivent des doses quotidiennes d'imatinib plus faibles. comprimé Glivec peut pilé pour les patients atteints de dysphagie et les enfants de moins de six ans, en suspension dans l'eau encore du jus de pomme ou puis boire.

Quels sont les effets secondaires de l'Imatinib?

Les effets secondaires les plus fréquemment rapportés avec imatinib plus de dix pour cent des patients sont nausées, des vomissements, la diarrhée, des douleurs abdominales, des maux de tête, la fatigue, des spasmes musculaires et de la douleur et une rougeur. Il peut également former des accumulations d'eau dans le tissu, en particulier autour des yeux et dans les jambes. D'autres effets secondaires les plus fréquents comprennent l'anémie et une diminution de la numération plaquettaire, la perte d'appétit, l'insomnie, des étourdissements, paresthésie, troubles du goût, les yeux secs ou aqueux, la conjonctivite, la vision floue et une rougeur soudaine de la peau ( « flush »).

Que devrait-on prendre en prenant Imatinib?

Etant donné que l'imatinib est dégradé dans les enzymes du foie qui dégradent même en outre des ingrédients actifs, on peut (bien que le chiffre d'affaires réalisé à des moments différents) avoir des interactions avec l'application simultanée. Ici, certains médicaments peuvent inhiber la dégradation de l'imatinib, tels que divers antibiotiques (érythromycine, clarithromycine), médicaments anti-VIH (ritonavir, le saquinavir) et des moyens pour les infections fongiques (kétoconazole, itraconazole).

D'autres médicaments accélèrent la dégradation de l'imatinib, qui réduit le médicament anticancéreux ou ne fonctionne pas du tout. Ces médicaments sont, par exemple, glucocorticoïdes ( « cortisone » comme la dexaméthasone) et les médicaments d'épilepsie (phénytoïne, carbamazépine, phénobarbital).

Les patients présentant des troubles de la coagulation coumarines comme la warfarine ou la warfarine se sont convertis à la plupart du temps héparines au cours du traitement par l'imatinib. Les héparines, que l'on doit injecter contrairement aux comprimés de coumarine, peuvent être rendues inefficaces en cas de saignement du médecin par l'antidote.

Pendant le traitement par l'imatinib, les patients doivent faire preuve de prudence lorsqu'ils manipulent des machines lourdes et des véhicules à moteur.

L'imatinib ne doit pas être utilisé pendant la grossesse et l'allaitement car le médicament peut nuire au bébé. Les femmes en âge de procréer doivent fournir une contraception appropriée pendant le traitement.

Les enfants de plus de deux ans et les patients présentant un dysfonctionnement hépatique doivent recevoir de l'imatinib à faible dose.

Comment obtenir des médicaments avec imatinib

Les préparations contenant l'ingrédient actif imatinib sont disponibles dans toutes les posologies et tailles d'emballage.

Depuis quand est-ce que Imatinib est connu?

L'inhibiteur de la kinase, l'imatinib, développé par l'entreprise pharmaceutique Novartis, a été lancé dans l'Union européenne (UE) en 2001. Des études ont montré que le produit double approximativement le taux de survie à cinq ans chez les patients atteints de leucémie myéloïde chronique. Avec cet argument, le fabricant d'origine a justifié le prix extrêmement élevé de l'imatinib. Depuis 2013, des médicaments génériques moins chers avec l'ingrédient actif sont disponibles dans l'UE imatinib admis.


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