Dabigatran

Le dabigatran est un anticoagulant plus récent. Quand l'utiliser et quels effets secondaires cela peut-il avoir, lisez-le ici!

Dabigatran

L'ingrédient actif dabigatran est un anticoagulant plus récent. En raison du mode d'action et en prenant une capsule fait référence aux nouveaux anticoagulants tels que dabigatran comme « anticoagulants oraux directs » (Doak). Ici vous pouvez lire tout intéressant sur les effets de Dabigatran, son application et les effets secondaires possibles.

Voici comment fonctionne Dabigatran

L'anticoagulant est (comme soi-disant « pro-drogue ») en tant que précurseur - appelé dabigatran etexilate - occupé et que dans le corps à la forme active, dabigatran converti. Sous cette forme, le médicament inhibe la coagulation du sang en bloquant une protéine clé importante (la thrombine).

la coagulation du sang

Normalement, la coagulation du sang dure environ dans un vaisseau sanguin blessé comme un processus en cascade (appelé « cascade de la coagulation ») à partir de: Les plaquettes sanguines circulantes (thrombocytes) détectent des lésions tissulaires et le joindre, donc ils sont activés. Lorsqu'elles sont activées, les plaquettes libèrent de nombreux messagers qui attirent plus de plaquettes. Le caillot de sang résultant resserre le vaisseau sanguin, réduisant ainsi la perte de sang. Cette première partie de l'hémostase est appelée hémostase primaire et entraîne une occlusion vasculaire rapide mais pas très stable.

Dans l'étape suivante, "l'hémostase secondaire" s'installe: le facteur de coagulation actif thrombine est formé à partir d'une protéine précurseur inactive (prothrombine). Il convertit le sang pour éliminer les protéines individuelles dissoutes (du fibrinogène) dans de longs fils de fibrine, qui servent en tant que solide, l'adhésif réticulé, ce qui rend l'occlusion vasculaire précédemment instable mécaniquement stable. Il comprend également d'autres plaquettes et des globules rouges (érythrocytes) inclus.

Mode d'action du dabigatran

La substance active dabigatran inhibe spécifiquement le facteur de coagulation thrombine, qui ne provoque pas de dommages à la fibrine.

Il est important lorsque l'anticoagulation avec dabigatran ou d'autres agents de trouver toujours une médiocrité - la coagulation est trop inhibé, le patient peut mourir d'une hémorragie interne le plus petit; Si la capacité de coagulation est trop forte, les caillots sanguins se forment trop rapidement, obstruant les vaisseaux importants tels que le cœur ou le cerveau. Cela peut entraîner des crises cardiaques mortelles et des accidents vasculaires cérébraux.

Avantages et inconvénients des nouveaux anticoagulants oraux

Les anticoagulants plus anciens (héparines, coumarines) sont utilisés depuis un certain temps, mais présentent généralement des inconvénients significatifs par rapport aux nouveaux anticoagulants oraux:

Les héparines qui inhibent indirectement la thrombine ne sont pas prises par voie orale, elles doivent donc être administrées par injection. Les coumarines, qui inhibent la fonction de la vitamine K (importante pour la formation des facteurs de coagulation), peuvent être prises par voie orale. Cependant, leur effet indirect sur la coagulation peut varier considérablement (en fonction, entre autres, de la teneur en vitamine K de l'alimentation). Par conséquent, la valeur de la coagulation (valeur INR, auparavant la valeur rapide) doit être déterminée régulièrement et le dosage des coumarines ajusté en conséquence.

Puisque le Dabigatran agit directement en fonction du dosage, la valeur de la coagulation chez un patient bien ajusté n'a pas besoin d'être mesurée régulièrement. Un inconvénient majeur de Dabigatran est qu'il n'y a pas d'antidote (antidote) en cas de surdosage. En revanche, la protamine peut être injectée dans un surdosage d'héparine et de la vitamine K dans le surdosage de coumarine. Cependant, le fabricant du dabigatran a déjà un antidote dans le développement clinique (idarucizumab).

Absorption, dégradation et excrétion du dabigatran

Après avoir pris la capsule, le dabigatran etexilate promédicament est repris dans l'intestin dans le sang et il converti en dabigatran, le médicament actif. Les niveaux sanguins les plus élevés sont atteints après une demi-heure ou deux heures. Prendre avec de la nourriture retarde la prise, mais ne la réduit pas. Dans le corps, l'ingrédient actif est métabolisé seulement en petites parties. Dans la plupart des cas, le dabigatran est excrété inchangé par le rein avec l'urine. En une demi-journée, la moitié de la quantité initiale d'ingrédient actif a quitté le corps à nouveau.

Quand Dabigatran sera-t-il utilisé?

L'anticoagulant Dabigatran est utilisé:

  • pour le traitement prĂ©ventif de la thrombose chez les patients après une arthroplastie de la hanche ou du genou
  • pour le traitement et la prĂ©vention de la thrombose veineuse profonde (TVP) et de l'embolie pulmonaire (LE)

La durée d'ingestion dépend du type de traitement. Après une intervention chirurgicale, Dabigatran est pris sur plusieurs semaines, pour une prévention générale des caillots sanguins à long terme.

Voici comment Dabigatran est utilisé

En général, la substance active dabigatran est prise une ou deux fois par jour, à douze heures d'intervalle et avec un verre d'eau, quel que soit le repas.

Après une chirurgie de remplacement du genou, 220 milligrammes de dabigatran sont pris une fois par jour pendant dix jours par jour. Après une chirurgie de remplacement de la hanche, cette période sera prolongée de quatre à cinq semaines.

Les patients qui ont besoin de prendre (TVP) et l'embolie pulmonaire (PE) pour la prévention de la fibrillation auriculaire ou pour le traitement et la prévention de dabigatran thrombose veineuse profonde, reçoivent habituellement 150 milligrammes de dabigatran deux fois par jour, soit une dose quotidienne totale de 300 mg.

La dose peut être réduite par le médecin, si ce sont les personnes âgées (plus de 75 ans) est que la fonction rénale est altérée ou sinon il y a un risque accru de saignement. Dans de tels cas, 110 milligrammes de dabigatran sont habituellement utilisés deux fois par jour.

Quels sont les effets secondaires de Dabigatran?

L'ingrédient actif dabigatran peut déclencher dans l'urine à l'un des dizaines à des centaines de patients prétraités réactions indésirables aux médicaments tels que l'anémie, des saignements de nez, des saignements dans le tractus gastro-intestinal, des douleurs abdominales, de la diarrhée, des nausées, une fonction hépatique anormale, saignement de la peau et le sang.

En outre, se présenter à l'un des cent à un millier de patients traités effets secondaires dabigatran tels que des réactions d'hypersensibilité, des éruptions cutanées, des démangeaisons, des ecchymoses de la peau, des saignements, des crachats de sang, les ulcères d'estomac, brûlures d'estomac, des vomissements et des saignements dans les articulations.

Que devrait-on prendre en prenant Dabigatran?

L'utilisation combinée de dabigatran avec d'autres anticoagulants (comme les héparines, coumarines et agents antiplaquettaires) ne doit pas être fait car cela peut provoquer la coagulation est trop inhibé. Un changement de l'un à l'autre anticoagulant devrait seulement être fait par un docteur expérimenté.

Les anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS), qui, comme un anticoagulant (acide acétylsalicylique - ASA) et analgésiques (ibuprofène, diclofénac) sont appliqués à augmenter à une seule dose pas substantiellement le risque de saignement, selon les instructions du fabricant. Pour des raisons de sécurité, cependant, dans la mesure du possible, d'autres analgésiques tels que l'acétaminophène devraient être évités.

Dabigatran est retenu par les soi-disant glycoprotéines P qui sont responsables de l'évacuation des corps étrangers tels que des médicaments dans l'intestin dans une large mesure. Sont en même temps, cependant, d'autres ingrédients utilisés qui inhibent cette protéine atteint plus dabigatran dans le corps et peut conduire à des surdoses. Des exemples de tels matériaux sont des agents pour les problèmes de rythme cardiaque (vérapamil, amiodarone, quinidine), les antibiotiques (azithromycine, clarithromycine), le captopril antihypertenseur et certains ingrédients alimentaires (pipérine dans le poivre noir, quinine au citron amer / eau tonique).

Le dabigatran ne doit pas être pris pendant cette période car les études sur la sécurité et l'efficacité de l'utilisation pendant la grossesse et l'allaitement sont insuffisantes. Il en va de même pour les enfants et les jeunes de moins de 18 ans.

Comment obtenir des médicaments avec Dabigatran

Le dabigatran est une prescription à tous les dosages et ne peut être obtenu en pharmacie qu'après présentation d'une prescription médicale.

Depuis quand Dabigatran est connu?

L'anticoagulant a été développé et testé cliniquement par la société pharmaceutique Boehringer-Ingelheim dans les années 1990. En 2008 était dabigatran accordé l'approbation dans l'UE.


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